Antihistaminiques : lequel choisir et lequel donne envie de dormir

Réponse rapide

Tous les antihistaminiques bloquent le récepteur H1 avec une efficacité comparable ; ce qui change, c'est la somnolence. Ceux de première génération, comme la dexchlorphéniramine, endorment ; ceux de deuxième génération, cétirizine, loratadine, desloratadine ou bilastine, soulagent autant en vous laissant éveillé. La bilastine se prend une heure avant ou deux heures après le repas.

La différence entre un antihistaminique et un autre n'est pas la puissance, mais la quantité qui atteint le cerveau et le fait de le prendre avec ou sans repas.

Si vous cherchez un antihistaminique pour une allergie, la question utile n’est pas lequel est le plus fort, mais lequel vous laisse fonctionner. Tous ceux qui sont délivrés en pharmacie bloquent le même récepteur — le H1 de l’histamine — et soulagent éternuements, démangeaisons, écoulement clair et yeux larmoyants avec une efficacité comparable. Ce qui change entre eux, c’est la mesure dans laquelle ils franchissent la barrière protégeant le cerveau, et donc la somnolence qu’ils provoquent, ce avec quoi ils interagissent et l’heure à laquelle il convient de les prendre.

Première et deuxième génération : la seule division qui compte

Les antihistaminiques de première génération — dexchlorphéniramine, chlorphéniramine, diphénhydramine, hydroxyzine — sont des molécules anciennes qui pénètrent facilement dans le système nerveux central. Elles y bloquent des récepteurs de l’histamine qui n’ont rien à voir avec votre allergie, et le résultat est une sédation. Le résumé des caractéristiques de la dexchlorphéniramine le dit sans détour : l’effet indésirable le plus fréquent est une somnolence légère à modérée, et le médicament peut altérer les capacités mentales ou physiques nécessaires à la conduite ou à l’utilisation de machines.

Ceux de deuxième génération — cétirizine, loratadine, desloratadine, bilastine, ébastine, rupatadine — ont été conçus précisément pour ne pas faire cela. Ils sont plus sélectifs des récepteurs périphériques et pénètrent beaucoup moins dans le cerveau. En pratique, cela signifie qu’ils soulagent la même chose en vous laissant éveillé.

Il n’y a aucun avantage thérapeutique à avoir sommeil. Si un antihistaminique vous assomme, ce n’est pas qu’il « fait plus d’effet » : c’est qu’il appartient au mauvais groupe pour ce dont vous avez besoin.

Ce que disent les résumés des caractéristiques, principe actif par principe actif

Voici les données figurant dans les résumés des caractéristiques autorisés en Espagne (consultables sur CIMA, la base de données de l’AEMPS) et dans l’information produit européenne :

Principe actif Dose habituelle chez l’adulte Somnolence rapportée Le détail qui change le résultat
Dexchlorphéniramine 2 mg, 3 à 4 fois par jour (max. 12 mg/jour) C’est son effet indésirable le plus fréquent Potentialisée par l’alcool et d’autres dépresseurs du SNC ; moins bien tolérée après 60 ans
Cétirizine 10 mg une fois par jour 9,6 % contre 5,0 % sous placebo Nécessite un ajustement de dose en cas d’insuffisance rénale
Loratadine 10 mg une fois par jour 1,2 % au-dessus du placebo Dose initiale plus faible en cas d’insuffisance hépatique sévère
Desloratadine 5 mg une fois par jour Pas d’excès par rapport au placebo Métabolite actif de la loratadine
Bilastine 20 mg une fois par jour 3,06 % contre 2,86 % sous placebo Perd 30 % de biodisponibilité avec un repas ou un jus

Une nuance sur la cétirizine : bien que son chiffre de somnolence soit le plus élevé de la deuxième génération, son propre résumé des caractéristiques précise qu’elle était légère ou modérée dans la plupart des cas et que les tests objectifs n’ont pas montré d’effets pertinents sur la conduite, la latence d’endormissement ni la réponse motrice à la dose de 10 mg. Autrement dit : davantage de gens la ressentent, mais cela n’équivaut pas à la sédation d’une première génération.

L’erreur la plus coûteuse : prendre la bilastine au petit-déjeuner

De tous les détails de cette liste, c’est celui qui ruine le plus souvent un traitement. La bilastine s’absorbe moins bien l’estomac occupé : les aliments réduisent sa biodisponibilité orale de 30 %, et le jus de pamplemousse fait exactement la même chose — un effet qui peut aussi se produire avec d’autres jus de fruits. C’est pourquoi son résumé des caractéristiques indique de la prendre une heure avant ou deux heures après un repas ou un jus.

Quelqu’un qui prend son comprimé avec le café et les tartines reçoit en pratique une dose réduite, et conclut que « la bilastine ne marche pas sur moi ». Elle marche généralement ; c’est le moment qui cloche.

Les autres se comportent différemment. La loratadine peut se prendre indépendamment des repas. Avec la cétirizine, le repas ne réduit pas la quantité absorbée, il la retarde seulement un peu.

Alcool, conduite et le triangle sur la boîte

Avec ceux de première génération, l’alcool et les autres dépresseurs du système nerveux central potentialisent la sédation, et la recommandation officielle est d’éviter de les prendre ensemble.

Avec la deuxième génération, le tableau est différent mais pas naïf. Pour la cétirizine, aucune interaction cliniquement significative avec l’alcool n’a été démontrée aux doses thérapeutiques, même si la prudence est recommandée ; chez les personnes sensibles, associer alcool ou tout dépresseur du SNC peut effectivement réduire la vigilance. Avec la loratadine, aucun effet potentialisateur n’a été observé dans les études de comportement psychomoteur. Avec la bilastine, la performance psychomotrice après prise d’alcool était comparable à celle de l’alcool avec placebo.

En Espagne, tout médicament susceptible d’affecter la conduite porte sur son emballage un pictogramme : un triangle rouge avec une voiture noire et la mention « Conducción : ver prospecto » (conduite : voir la notice), exigé par le décret royal 1345/2007. Il n’interdit pas de conduire ; il vous dit de lire cette section de la notice avant de prendre le volant. Utile à savoir si vous achetez un médicament dans une pharmacie espagnole et que l’emballage ne vous est pas familier.

Cinq choses à savoir avant de commencer

  1. Si vous devez passer des tests allergologiques, signalez-le. Les antihistaminiques bloquent la réaction cutanée et faussent le résultat. Le résumé des caractéristiques de la cétirizine indique une fenêtre d’élimination de 3 jours ; celui de la loratadine, un arrêt au moins 48 heures avant.
  2. À l’arrêt de la cétirizine, des démangeaisons ou de l’urticaire peuvent apparaître, même si vous n’en aviez pas avant de commencer. Elles sont parfois intenses au point d’obliger à reprendre le traitement ; elles se résolvent généralement à la reprise.
  3. La fonction rénale compte pour certains et pas pour d’autres. La cétirizine s’élimine surtout par le rein et sa dose s’ajuste à la clairance de la créatinine ; elle est contre-indiquée en dessous de 10 ml/min. La loratadine et la bilastine ne demandent pas cet ajustement chez l’adulte.
  4. Grossesse et allaitement ne sont pas un terrain d’auto-décision. Les résumés des caractéristiques demandent la prudence ou déconseillent l’usage selon le médicament et le moment, donc la décision se prend avec un professionnel, pas dans le rayon.
  5. Si vous n’allez pas mieux en 7 jours, reconsidérez. Le résumé des caractéristiques de la loratadine fixe ce délai pour réévaluer la situation clinique. Enchaîner les semaines d’antihistaminique sans réponse est le signe que le diagnostic n’est peut-être pas celui que vous croyez.

Quand consulter

Un antihistaminique sans ordonnance couvre des symptômes allergiques légers et prévisibles. Cherchez un avis médical — en urgence dans les trois premiers cas — si apparaît :

  • Une difficulté à respirer, des sifflements dans la poitrine, une sensation de gorge qui se ferme ou un changement de la voix. Cela peut être une réaction anaphylactique, et cela ne se traite pas avec un comprimé contre l’allergie.
  • Un gonflement des lèvres, de la langue, des paupières ou du visage, surtout s’il progresse vite ou s’accompagne de vertiges ou de vomissements.
  • De l’urticaire accompagnée de fièvre, de douleurs articulaires ou d’un malaise général, ou qui laisse une marque foncée en disparaissant.
  • Des symptômes qui ne s’améliorent pas après une semaine de traitement correct, ou qui s’aggravent.
  • Une urticaire qui dure plus de six semaines : c’est déjà une urticaire chronique, qui demande une évaluation et non une automédication indéfinie.
  • Une congestion nasale persistante avec un écoulement épais et d’un seul côté, une douleur faciale ou une perte durable de l’odorat : cela ne cadre pas avec une simple allergie.
  • Le besoin de prendre l’antihistaminique presque tous les jours pendant des mois pour aller bien.
  • Si vous avez de l’épilepsie, un glaucome à angle fermé, une hypertrophie de la prostate, une rétention urinaire, des arythmies ou des antécédents de QT long, ou si vous prenez un traitement au long cours : demandez conseil avant de commencer, car plusieurs de ces situations figurent expressément comme précautions dans les résumés des caractéristiques.

Cet article est une information générale et ne remplace pas l’évaluation d’un professionnel de santé. Consultez toujours la notice de votre médicament et interrogez votre médecin ou votre pharmacien au moindre doute. Sources : Résumé des caractéristiques de la cétirizine 10 mg (CIMA, AEMPS, en espagnol) · Résumé des caractéristiques de la loratadine 10 mg (CIMA, AEMPS, en espagnol) · Résumé des caractéristiques de la bilastine 20 mg (CIMA, AEMPS, en espagnol) · Résumé des caractéristiques de la dexchlorphéniramine 2 mg (CIMA, AEMPS, en espagnol) · Information produit de la desloratadine (EMA) · Médicaments et conduite : le pictogramme (AEMPS, en espagnol)

Cet article a été généré par intelligence artificielle et n'a été relu ni par un pharmacien ni par aucun autre professionnel de santé avant sa publication. Il peut contenir des erreurs ou des informations obsolètes : consultez toujours un professionnel de santé avant de suivre une quelconque indication.

Ces informations sont générales et indicatives. Elles ne remplacent pas la consultation de votre médecin ou de votre pharmacien, qui évaluera votre cas particulier.

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